Амиодарон
Кардиология
Кардиология
Урапидил
Показания к применению
- Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
- Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений и сердечный выброс препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазоконстрикцией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределениеПосле внутривенного (в/в) введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 минут. Объем распределения - 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество – через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 – увеличен.
Урапидил вводится внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии – в положении лежа.
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Урапидил в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения. (См. "Урапидил. Управляемое снижение АД. Схема.")
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.
Особенные меры предосторожности при обращении
Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.
Препарат Урапидил нельзя смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
После вскрытия ампулы раствор препарата должен быть введен незамедлительно.
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Урапидил в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения. (См. "Урапидил. Управляемое снижение АД. Схема.")
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.
Особенные меры предосторожности при обращении
Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.
Препарат Урапидил нельзя смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
После вскрытия ампулы раствор препарата должен быть введен незамедлительно.
- Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
- Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений и сердечный выброс препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазоконстрикцией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределениеПосле внутривенного (в/в) введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 минут. Объем распределения - 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество – через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 – увеличен.
Урапидил вводится внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии – в положении лежа.
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Урапидил в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения. (См. "Урапидил. Управляемое снижение АД. Схема.")
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.
Особенные меры предосторожности при обращении
Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.
Препарат Урапидил нельзя смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
После вскрытия ампулы раствор препарата должен быть введен незамедлительно.
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Урапидил в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения. (См. "Урапидил. Управляемое снижение АД. Схема.")
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.
Особенные меры предосторожности при обращении
Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.
Препарат Урапидил нельзя смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
После вскрытия ампулы раствор препарата должен быть введен незамедлительно.
Данный препарат является
рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться
только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания.
Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не
применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим
лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте
инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.
