Атракурия безилат
Анестезиология
Анестезиология
Ропивакаин
В концентрации 2 мг/мл препарат Ропивакаин применяют по следующим показаниям:
Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:
Анестезия при хирургических вмешательствах у взрослых и детей старше 12 лет:
Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:
- продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
- продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекции (при послеоперационной боли).
- однократная и продленная блокада периферических нервов.
- каудальная эпидуральная блокада;
- продленная эпидуральная инфузия.
Анестезия при хирургических вмешательствах у взрослых и детей старше 12 лет:
- интратекальная блокада.
- блокада периферических нервов у детей с 1 года до 12 лет включительно.
- эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
- блокада крупных нервов и нервных сплетений;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
Фармакодинамика
Ропивакаин - местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как местноанестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина не влияет. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы (ЦНС) предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС), т.к. наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме (см. раздел «Передозировка»).
Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце.
Внутривенные инфузии ропивакаина здоровым добровольцам показали его хорошую переносимость.
Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение артериального давления (АД), брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Фармакокинетика
АбсорбцияКонцентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Сmах) пропорциональна введенной дозе.
После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер. Период полувыведения (Т1/2) для двух фаз составляет, соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Т1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Распределение
Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, Т1/2 -1,8 ч.
Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1 кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%.
Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увеличением уровня кислых гликопротеинов в крови после хирургических операций, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.
Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям ропивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией в плазме крови матери.
Метаболизм
Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом, путем ароматического гидроксилирования. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови.
3-гидрокси и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирущим действием по сравнению с ропивакаином.
Элиминация
После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой и только около 1% выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде. Около 37% 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой преимущественно в конъюгированной форме.
1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов: 4 гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4 гидроксидезалкилированного ропивакаина.
Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.
Препарат применяется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Препарат Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Взрослые и дети старше 12 лет
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин в дозе 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для проведения операций.
Дозы, указанные в таблицах 1 и 2, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых и детей старше 12 лет, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и её длительности.
Данные таблиц 1 и 2 являются ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента. См. таблицу "Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин"
Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу 3-5 мл лидокаина с адреналином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
До введения и во время введения препарата Ропивакаин (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт.
Однократное введение Ропивакаина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносится пациентами.
При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл ропивакаина 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны ЦНС. Поэтому применение дозы выше 40 мл ропивакаина 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано.
При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 часов в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течение 72 часов хорошо переносится взрослыми пациентами.
Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин (7,5 мг/мл) Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин
(2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках).
Для послеоперационного обезболивания препарат Ропивакаин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 часов без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении Ропивакаина 2 мг/мл (6-14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация ропивакаина и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам.
Использование ропивакаина в концентрации свыше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.
Почечная недостаточность
Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы необходимо снижать вследствие задержки выделения.
Пациенты, страдающие гиповолемией
У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика.
Дозы, указанные в таблицах 3 и 4, являются руководством к использованию препарата педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности
У детей с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. За справочной информацией о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует обращаться к специализированным руководствам. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.
Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объем раствора
1 мл/кг) для послеоперационной каудальной анальгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня ThXII у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах.
Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение любых концентраций ропивакаина у детей не исследовалось. Применение ропивакаина у недоношенных детей не изучалось.
Препарат Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Взрослые и дети старше 12 лет
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин в дозе 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для проведения операций.
Дозы, указанные в таблицах 1 и 2, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых и детей старше 12 лет, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и её длительности.
Данные таблиц 1 и 2 являются ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента. См. таблицу "Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин"
Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу 3-5 мл лидокаина с адреналином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
До введения и во время введения препарата Ропивакаин (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт.
Однократное введение Ропивакаина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносится пациентами.
При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл ропивакаина 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны ЦНС. Поэтому применение дозы выше 40 мл ропивакаина 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано.
При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 часов в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течение 72 часов хорошо переносится взрослыми пациентами.
Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин (7,5 мг/мл) Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин
(2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках).
Для послеоперационного обезболивания препарат Ропивакаин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 часов без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении Ропивакаина 2 мг/мл (6-14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация ропивакаина и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам.
Использование ропивакаина в концентрации свыше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.
Почечная недостаточность
Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы необходимо снижать вследствие задержки выделения.
Пациенты, страдающие гиповолемией
У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика.
Дозы, указанные в таблицах 3 и 4, являются руководством к использованию препарата педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности
У детей с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. За справочной информацией о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует обращаться к специализированным руководствам. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.
Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объем раствора
1 мл/кг) для послеоперационной каудальной анальгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня ThXII у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах.
Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение любых концентраций ропивакаина у детей не исследовалось. Применение ропивакаина у недоношенных детей не изучалось.
Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:
- продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
- продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекции (при послеоперационной боли).
- однократная и продленная блокада периферических нервов.
- каудальная эпидуральная блокада;
- продленная эпидуральная инфузия.
Анестезия при хирургических вмешательствах у взрослых и детей старше 12 лет:
- интратекальная блокада.
- блокада периферических нервов у детей с 1 года до 12 лет включительно.
- эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
- блокада крупных нервов и нервных сплетений;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
Фармакодинамика
Ропивакаин - местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как местноанестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина не влияет. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы (ЦНС) предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС), т.к. наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме (см. раздел «Передозировка»).
Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце.
Внутривенные инфузии ропивакаина здоровым добровольцам показали его хорошую переносимость.
Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение артериального давления (АД), брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Фармакокинетика
АбсорбцияКонцентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Сmах) пропорциональна введенной дозе.
После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер. Период полувыведения (Т1/2) для двух фаз составляет, соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Т1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Распределение
Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, Т1/2 -1,8 ч.
Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1 кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%.
Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увеличением уровня кислых гликопротеинов в крови после хирургических операций, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.
Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям ропивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией в плазме крови матери.
Метаболизм
Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом, путем ароматического гидроксилирования. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови.
3-гидрокси и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирущим действием по сравнению с ропивакаином.
Элиминация
После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой и только около 1% выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде. Около 37% 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой преимущественно в конъюгированной форме.
1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов: 4 гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4 гидроксидезалкилированного ропивакаина.
Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.
Препарат применяется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Препарат Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Взрослые и дети старше 12 лет
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин в дозе 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для проведения операций.
Дозы, указанные в таблицах 1 и 2, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых и детей старше 12 лет, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и её длительности.
Данные таблиц 1 и 2 являются ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента. См. таблицу "Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин"
Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу 3-5 мл лидокаина с адреналином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
До введения и во время введения препарата Ропивакаин (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт.
Однократное введение Ропивакаина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносится пациентами.
При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл ропивакаина 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны ЦНС. Поэтому применение дозы выше 40 мл ропивакаина 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано.
При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 часов в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течение 72 часов хорошо переносится взрослыми пациентами.
Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин (7,5 мг/мл) Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин
(2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках).
Для послеоперационного обезболивания препарат Ропивакаин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 часов без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении Ропивакаина 2 мг/мл (6-14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация ропивакаина и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам.
Использование ропивакаина в концентрации свыше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.
Почечная недостаточность
Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы необходимо снижать вследствие задержки выделения.
Пациенты, страдающие гиповолемией
У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика.
Дозы, указанные в таблицах 3 и 4, являются руководством к использованию препарата педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности
У детей с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. За справочной информацией о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует обращаться к специализированным руководствам. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.
Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объем раствора
1 мл/кг) для послеоперационной каудальной анальгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня ThXII у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах.
Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение любых концентраций ропивакаина у детей не исследовалось. Применение ропивакаина у недоношенных детей не изучалось.
Препарат Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Взрослые и дети старше 12 лет
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин в дозе 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для проведения операций.
Дозы, указанные в таблицах 1 и 2, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых и детей старше 12 лет, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и её длительности.
Данные таблиц 1 и 2 являются ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента. См. таблицу "Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин"
Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу 3-5 мл лидокаина с адреналином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
До введения и во время введения препарата Ропивакаин (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт.
Однократное введение Ропивакаина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносится пациентами.
При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл ропивакаина 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны ЦНС. Поэтому применение дозы выше 40 мл ропивакаина 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано.
При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 часов в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течение 72 часов хорошо переносится взрослыми пациентами.
Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин (7,5 мг/мл) Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин
(2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках).
Для послеоперационного обезболивания препарат Ропивакаин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 часов без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении Ропивакаина 2 мг/мл (6-14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация ропивакаина и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам.
Использование ропивакаина в концентрации свыше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.
Почечная недостаточность
Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы необходимо снижать вследствие задержки выделения.
Пациенты, страдающие гиповолемией
У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика.
Дозы, указанные в таблицах 3 и 4, являются руководством к использованию препарата педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности
У детей с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. За справочной информацией о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует обращаться к специализированным руководствам. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.
Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объем раствора
1 мл/кг) для послеоперационной каудальной анальгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня ThXII у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах.
Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение любых концентраций ропивакаина у детей не исследовалось. Применение ропивакаина у недоношенных детей не изучалось.
Данный препарат является
рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться
только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания.
Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не
применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим
лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте
инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.
