Атракурия безилат
Анестезиология
Анестезиология
Бупивакаин
- Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
- Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
- Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется.
- Анестезия в акушерстве.
Фармакодинамика
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч - при периферической блокаде нерва.Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Фармакокинетика
Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии - 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течении 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения - 73 л. Конечный период полувыведения (Т1/2) - 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции - 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%. Повышение концентрации альфа-1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.
У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме
(1-1,5 мг/л, вводимая доза - 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
У новорожденных Т1/2 - 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа. Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного бупивакаина, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1%
4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень рН мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.
При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.
Препарат бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением.
Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина.
Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью
25-50 мг/мин, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата немедленно прекратить.
Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер;
выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия: 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-
150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина.
Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью
25-50 мг/мин, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата немедленно прекратить.
Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер;
выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия: 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-
150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.
- Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
- Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
- Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется.
- Анестезия в акушерстве.
Фармакодинамика
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч - при периферической блокаде нерва.Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Фармакокинетика
Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии - 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течении 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения - 73 л. Конечный период полувыведения (Т1/2) - 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции - 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%. Повышение концентрации альфа-1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.
У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме
(1-1,5 мг/л, вводимая доза - 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
У новорожденных Т1/2 - 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа. Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного бупивакаина, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1%
4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень рН мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.
При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.
Препарат бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением.
Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина.
Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью
25-50 мг/мин, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата немедленно прекратить.
Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер;
выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия: 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-
150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина.
Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью
25-50 мг/мин, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата немедленно прекратить.
Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер;
выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия: 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-
150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Данный препарат является
рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться
только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания.
Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не
применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим
лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте
инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.
