Гемостатические средства
Транексамовая кислота

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:
- меноррагии и метроррагии;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
- кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);
- акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
- кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высокихконцентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и
его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим
действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и 2 воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная
анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.Начальный объем распределения (Vd)- 9-12 л.
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Общий почечный
клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.
Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в
неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около
90% транексамовой кислоты.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин
(50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты
Лечение меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения:
500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа и глотки: 10-15 мг/мл массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях:
нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препарата транексамовой кислоты ограничен.
Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты (См. "Транексамовая кислота. Коррекция режима дозирования.")
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
(50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты
Лечение меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения:
500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа и глотки: 10-15 мг/мл массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях:
нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препарата транексамовой кислоты ограничен.
Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты (См. "Транексамовая кислота. Коррекция режима дозирования.")
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
- меноррагии и метроррагии;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
- кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);
- акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
- кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высокихконцентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и
его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим
действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и 2 воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная
анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.Начальный объем распределения (Vd)- 9-12 л.
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Общий почечный
клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.
Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в
неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около
90% транексамовой кислоты.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин
(50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты
Лечение меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения:
500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа и глотки: 10-15 мг/мл массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях:
нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препарата транексамовой кислоты ограничен.
Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты (См. "Транексамовая кислота. Коррекция режима дозирования.")
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
(50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты
Лечение меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения:
500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа и глотки: 10-15 мг/мл массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях:
нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препарата транексамовой кислоты ограничен.
Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты (См. "Транексамовая кислота. Коррекция режима дозирования.")
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Данный препарат является
рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться
только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания.
Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не
применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим
лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте
инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.