Вещества, действующие на адренорецепторы
  • RX

  • ЖНВЛП

Норэпинефрин

Норэпинефрин
Норэпинефрин 4 мл №10(1)
Норэпинефрин 4 мл №10
Норэпинефрин 4 мл №10(2)
Норэпинефрин 4 мл №10(1)
Норэпинефрин 4 мл №10
Норэпинефрин 4 мл №10(2)
Норэпинефрин показан в качестве средства неотложной помощи для восстановления артериального давления при остром его снижении.

Фармакодинамика

Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.
Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на β1-адренорецепторы.
Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца.

Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает ·общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление. Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на β1-адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика

Всасывание
После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения примерно 1-2 мин.

Распределение
Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-о-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение
Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидов.
Общие рекомендации
Вводят только внутривенно.
Индивидуальная доза норэпинефрина устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей (см. раздел «Особые указания»).

Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Введение препарата
Рекомендуется начальная доза и скорость введения препарата – от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина гидротартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.

Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт.ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт.ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.

Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Необходимо остерегаться введения раствора норэпинефрина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

Разведение концентрата
Концентрат следует разводить в 5% растворе декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.
для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин 2 мг/мл, добавляют 24 мл 5% раствора декстрозы.
для введения с помощью капельницы – к 10 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин 2 мг/мл, добавляют 240 мл раствора декстрозы.

При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.
После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение
12 часов.

Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством декстрозы и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом декстрозы, получая более концентрированный раствор.
Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата с концентрацией
0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными из таблицы (См. таблицу "Норэпинефрин. Расчет скорости инфузии.")

Артериальное давление
Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле артериального давления (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии.

Прекращение терапии
Терапию норэпинефрином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.
Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

    Норэпинефрин показан в качестве средства неотложной помощи для восстановления артериального давления при остром его снижении.

    Фармакодинамика

    Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.
    Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на β1-адренорецепторы.
    Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца.

    Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает ·общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление. Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на β1-адренорецепторы сердца.

    Фармакокинетика

    Всасывание
    После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения примерно 1-2 мин.

    Распределение
    Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизм
    Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-о-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

    Выведение
    Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидов.

    Общие рекомендации
    Вводят только внутривенно.
    Индивидуальная доза норэпинефрина устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

    Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей (см. раздел «Особые указания»).

    Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

    Введение препарата
    Рекомендуется начальная доза и скорость введения препарата – от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина гидротартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.

    Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт.ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт.ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.

    Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

    Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

    Необходимо остерегаться введения раствора норэпинефрина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

    Разведение концентрата
    Концентрат следует разводить в 5% растворе декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.
    для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин 2 мг/мл, добавляют 24 мл 5% раствора декстрозы.
    для введения с помощью капельницы – к 10 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин 2 мг/мл, добавляют 240 мл раствора декстрозы.

    При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.
    После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение
    12 часов.

    Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством декстрозы и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом декстрозы, получая более концентрированный раствор.
    Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата с концентрацией
    0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными из таблицы (См. таблицу "Норэпинефрин. Расчет скорости инфузии.")

    Артериальное давление
    Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле артериального давления (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии.

    Прекращение терапии
    Терапию норэпинефрином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.
    Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.
    Данный препарат является рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания. Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.

    Другие препараты категории