Мелоксикам
НПВП
НПВП
Декскетопрофен
Симптоматическое лечение острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии.
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч. По данным исследований комбинированное применение декскетопрофена с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен, достоверно снижалась на 30-45% по сравнению с группой плацебо.
Фармакокинетика
ВсасываниеМаксимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.
Распределение
Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.
Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что Сmах и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.
Выведение
После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет 1-2,7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после многократных применений), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.
Препарат декскетопрофен предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.
При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат декскетопрофен можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Декскетопрофен показан для краткосрочного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики. Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и осуществлять регулярный мониторинг функции печени. Применение препарата декскетопрофен у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (хроническая болезнь почек с показателем СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) лечение препаратом декскетопрофен следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ <59 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказано.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.
Пациенты педиатрического профиля
Эффективность и безопасность применения препарата декскетопрофен у детей не изучались, поэтому применение препарата у детей противопоказано.
Способ применения
Внутримышечное введение
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.
Внутривенное введение
Внутривенное струйное введение
При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 с.
Внутривенная инфузия
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
При применении препарата декскетопрофен внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы.
Препарат декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок.
Препарат декскетопрофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Препарат декскетопрофен разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, подготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.
При хранении разведенных растворов препарата декскетопрофен в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат декскетопрофен предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.
При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат декскетопрофен можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Декскетопрофен показан для краткосрочного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики. Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и осуществлять регулярный мониторинг функции печени. Применение препарата декскетопрофен у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (хроническая болезнь почек с показателем СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) лечение препаратом декскетопрофен следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ <59 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказано.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.
Пациенты педиатрического профиля
Эффективность и безопасность применения препарата декскетопрофен у детей не изучались, поэтому применение препарата у детей противопоказано.
Способ применения
Внутримышечное введение
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.
Внутривенное введение
Внутривенное струйное введение
При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 с.
Внутривенная инфузия
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
При применении препарата декскетопрофен внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы.
Препарат декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок.
Препарат декскетопрофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Препарат декскетопрофен разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, подготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.
При хранении разведенных растворов препарата декскетопрофен в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат декскетопрофен предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч. По данным исследований комбинированное применение декскетопрофена с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен, достоверно снижалась на 30-45% по сравнению с группой плацебо.
Фармакокинетика
ВсасываниеМаксимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.
Распределение
Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.
Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что Сmах и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.
Выведение
После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет 1-2,7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после многократных применений), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.
Препарат декскетопрофен предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.
При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат декскетопрофен можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Декскетопрофен показан для краткосрочного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики. Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и осуществлять регулярный мониторинг функции печени. Применение препарата декскетопрофен у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (хроническая болезнь почек с показателем СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) лечение препаратом декскетопрофен следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ <59 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказано.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.
Пациенты педиатрического профиля
Эффективность и безопасность применения препарата декскетопрофен у детей не изучались, поэтому применение препарата у детей противопоказано.
Способ применения
Внутримышечное введение
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.
Внутривенное введение
Внутривенное струйное введение
При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 с.
Внутривенная инфузия
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
При применении препарата декскетопрофен внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы.
Препарат декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок.
Препарат декскетопрофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Препарат декскетопрофен разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, подготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.
При хранении разведенных растворов препарата декскетопрофен в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат декскетопрофен предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.
При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат декскетопрофен можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Декскетопрофен показан для краткосрочного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики. Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и осуществлять регулярный мониторинг функции печени. Применение препарата декскетопрофен у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (хроническая болезнь почек с показателем СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) лечение препаратом декскетопрофен следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ <59 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказано.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.
Пациенты педиатрического профиля
Эффективность и безопасность применения препарата декскетопрофен у детей не изучались, поэтому применение препарата у детей противопоказано.
Способ применения
Внутримышечное введение
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.
Внутривенное введение
Внутривенное струйное введение
При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 с.
Внутривенная инфузия
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
При применении препарата декскетопрофен внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы.
Препарат декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок.
Препарат декскетопрофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Препарат декскетопрофен разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, подготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.
При хранении разведенных растворов препарата декскетопрофен в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат декскетопрофен предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.
Данный препарат является
рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться
только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания.
Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не
применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим
лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте
инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.
Другие препараты категории